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阿卡波糖片

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產品介紹

    成分

    本品主要成份為阿卡波糖。

    性狀

    本品為類白色或淡黃色片。

    適應癥

    本品用于配合飲食、控制治療糖尿病,降低糖耐量低減者的餐后血糖。

    規格

    (1)50mg;(2)100mg。

    用法用量

    1、用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用,劑量因人而異。

    2、一般推薦劑量為:起始劑量為每次50mg,每日3次。以后逐漸增加至每次0.1g,每日3次。個別情況下,可增至每次0.2g,每日3次?;蜃襻t囑。

    3、如果病人在服藥4-8周后療效不明顯,可以增加劑量。如果病人堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時,就不能再增加劑量,有時還需適當減少劑量,平均劑量為一次0.1g,一日3次。

    臨床應用及指南

    1、王和鎮等通過甘精胰島素聯合阿卡波糖片對老年糖尿病患者的治療效果評,得出結論對老年2型糖尿病患者采取甘精胰島素皮下注射聯合阿卡波糖治療,取得了顯著的臨床治療效果,并對患者血糖進行了有效控制,值得在臨床上推廣應用。(臨床醫藥文獻電子雜志,2018,5(62):77)

    2、龐力超,吳桂林等通過阿卡波糖片與伏格列波糖片的不良反應分析及對患者生活質量的影響的研究,得出結論與阿卡波糖片比較,伏格列波糖片在2型糖尿病治療中臨床效果更顯著,能夠有效控制患者血糖水平,且不良反應較少,有利于患者生活質量的提升,可作為臨床首選藥物在2型糖尿病患者治療中加以推廣使用。(數理醫藥學雜志,2018,31(07):1023-1026)

    3、代艷扥通過聯合應用甘精胰島素與阿卡波糖片治療老年糖尿病的療效分析,得出結論對老年糖尿病患者采用甘精胰島素聯合阿卡波糖片治療,控糖效果顯著,值得臨床推廣使用。(中國現代藥物應用,2018,12(05):127-128)

    不良反應

    1、常有胃腸脹氣和腸鳴音,偶有腹瀉和腹脹,極少見有腹痛。

    2、如果不遵守規定的飲食控制,則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀,應咨詢醫生以便暫時或長期減小劑量。

    3、極個別病例可能出現諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過敏反應。

    4、極個別病例觀察到水腫的發生。極個別病例發生輕度腸梗阻或腸梗阻。

    5、據報道在極個別情況可出現黃疸和/或肝炎合并肝損害。在日本發現個別患者發生爆發性肝炎而死亡,但是否與阿卡波糖有關還不明確。

    6、在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者,觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢查異常(3次超過正常高限,參考注意事項部分)。

    禁忌

    1、對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。

    2、有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。

    3、患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合癥、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)的病人禁用。

    4、嚴重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/分鐘)的患者禁用。

    注意事項

    1、病人應遵醫囑調整劑量。

    2、個別病人,尤其是在使用大劑量時會發生無癥狀的肝酶升高。因此,應考慮在用藥的頭6-12個月監測肝酶的變化。但停藥后肝酶值會恢復正常。

    3、本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢,因此如果發生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而應該使用葡萄糖糾正低血糖反應。

    4、服用阿卡波糖治療期間,由于結腸內碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適,甚至導致腹瀉。

    藥物相互作用

    1、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖會下降至低血糖的水平,故合用時需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。在個別病例有低血糖昏迷發生。

    2、個別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地高辛的劑量。

    3、服用本品期間,避免同時服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑,以免影響本品的療效。未發現與二甲基硅油有相互作用。

    藥物過量

    當過量的阿卡波糖片與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時,會發生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉;如果空腹服用過量阿卡波糖片,一般情況下不會發生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖片時,在隨后的4-6小時內要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。

    藥理作用

    本品是一種生物合成的假性四糖,動物試驗結果表明:本品對小腸壁細胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,從而延緩了腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解,使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。

    藥代動力學

    1、據文獻報道,對健康志愿者口服放射性標記的阿卡波糖片0.2g的藥代動力學的研究表明:口服阿卡波糖后,有1%-2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的產物,共占服藥劑量的35%。

    2、沒有或未發現阿卡波糖在體內有可測定到的代謝現象,相反在腸腔內阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解,其降解產物可于小腸下段被吸收??诜蟀⒖úㄌ羌捌浣到猱a物迅速完全地自尿中排出,服藥劑量的51%在96小時內經糞便排出。

    貯藏方法

    密封,涼暗處(避光,不超過20℃)保存。

    有效期

    24個月

    執行標準

    中國藥典2015年版二部。

    鑒別

    在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

    檢查

    1、有關物質:取本品細粉適量(約相當于阿卡糖500mg),置25ml量瓶中,加水適量,振搖使阿卡波糖溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;取對照溶液適量,用水稀釋制成每1ml約含阿卡波糖10μg的溶液,作為靈敏度溶液。照含量測定項下的色譜條件取靈敏度溶液10μl注人液相色譜儀,記錄色譜圖,阿卡波糖峰高的信噪比應大于10;精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖(扣除相對保留時間0.2之前的色譜峰)中如有雜質峰,按乘以校正因子的主成分自身對照法計算雜質含量,均應符合表中相應限度規定。含量小于0.05%的雜質峰忽略不計。

    2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以水900ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml濾過,照含量測定項下的色譜條件(調整流動相比例使主峰出峰時間在5-10分鐘之間),精密量取續濾液30μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取阿卡波糖對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg(50mg規格)或100g(100mg規格)的溶液,作為對照品溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算出每片的溶出量,限度為標示量的80%,應符合規定。

    3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

    含量測定

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。

    1、色譜條件與系統適用性試驗:用氨基鍵合硅膠為填充劑(WelchULtimateXB-NH2色譜柱,4.6mm×250mm,5μm或效能相當的色譜柱);以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀600mg與無水磷酸氫二鈉279mg,加水溶解并稀釋至1000ml)-乙腈(25:75)為流動相;流速為每分鐘2.0ml;檢測波長為210nm;柱溫35℃。取阿卡波糖約200mg,置10ml量瓶中,加少量水使溶解,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液1ml,混勻,室溫放置1小時,加0.1mol/L鹽酸溶液1ml,用水稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性溶液,取10μl注人液相色譜儀,記錄色譜圖,雜質Ⅰ峰相對阿卡波糖峰的保留時間約為0.9,雜質Ⅰ的峰高(Hp,從基線至雜質Ⅰ峰的最高點)與雜質Ⅰ和阿卡波糖兩峰之間的峰谷(Hv,從基線至兩峰之間的最低點)之比(Hp/Hv)不得低于2.0。理論板數按阿卡波糖峰計算不得低于2000。

    2、測定法:取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于阿卡波糖50mg),置50ml量瓶中,加水適量,超聲使阿卡波糖溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取阿卡波糖對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

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