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尼莫地平片

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產品介紹

    成分

    本品的主要成份為尼莫地平。

    性狀

    本品為類白色至淡黃色片。薄膜衣片或糖衣片,除去包衣后顯類白色至淡黃色。

    適應癥

    本品用于各種原因的蛛網膜下腔出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。

    規格

    (1)20mg;(2)30mg。

    用法用量

    口服。

    1、缺血性腦血管?。好咳?0-120mg,分3次服用,連服1個月。

    2、偏頭痛:一次40mg,一日3次,12周為一療程。對血管性、緊張性和叢集性以及混合型頭痛等均能減輕疼痛程度,減少發作頻率和持續時間,并能防止先兆癥狀的出現。

    3、蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣:一次40-60mg,一日3-4次,3-4周為一療程。如需手術的患者,手術當天停藥,以后可繼續服用。

    4、突發性耳聾:一日40-60mg,分3次服用,5天為一療程,一般用藥3-4療程。

    5、輕、中度高血壓?。焊哐獕翰『喜⒂猩鲜瞿X血管病者,可優先選用。開始一次40mg,一日3次,一日最大劑量為240mg。

    臨床應用及指南

    胡松研究尼莫地平片聯合舒血寧注射液治療血管性癡呆患者的臨床效果,得出結論采用尼莫地平片聯合舒血寧注射液治療血管性癡呆患者具有良好的效果。(醫療裝備,2018,31(15):124-125.)

    不良反應

    大量臨床實踐證明,蛛網膜下腔出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。最常見的不良反應有:

    1、血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。

    2、肝炎。

    3、皮膚刺痛。

    4、胃腸道出血。

    5、血小板減少。

    6、偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。

    此外,口服尼莫地平以后,個別病人可發生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)、AKP的升高,血糖升高以及個別人的血小板數的升高。

    禁忌

    尚不明確。

    注意事項

    1、腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。

    2、尼莫地平的代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。

    3、本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下腔出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。

    4、可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。

    5、避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。

    6、孕婦及哺乳期婦女用藥:藥物可由乳汁分泌,哺乳期婦女不宜應用;動物實驗提示本品具有致畸性。

    7、兒童用藥:尚不明確。

    8、老年用藥:尚不明確。

    9、藥物過量:尚不明確。

    藥物相互作用

    1、與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。

    2、當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與肝內細胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關。

    藥理作用

    尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑,正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當用于蛛網膜下腔出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5mg/ml。由此推論,臨床上可用于預防蛛網膜下腔出血后的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

    貯藏方法

    避光,密封保存。

    有效期

    36個月

    執行標準

    中國藥典2015年版二部。

    鑒別

    1、取本品的細粉適量(約相當于尼莫地平40mg),加乙醇5ml,振搖使尼莫地平溶解,濾過,取續濾液約3ml,加新制的5%硫酸亞鐵銨溶液2ml,加1.5mol/L硫酸溶液1滴與0.5mol/L氫氧化鉀溶液1ml,強烈振搖,1分鐘內沉淀由灰綠色變為紅棕色。

    2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

    檢查

    1、有關物質:避光操作。取含量測定項下的細粉適量(約相當于尼莫地平10mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相適量,超聲約15分鐘使尼莫地平溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心10分鐘(每分鐘3000轉),取上清液作為供試品溶液;另取雜質I對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,精密量取5ml,置100ml量瓶中,精密加入供試品溶液1ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照尼莫地平有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,除相對保留時間小于0.35的色譜峰不計外,如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,不得過尼莫地平標示量的0.5%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液中尼莫地平峰面積(1.0%),各雜質峰面積(雜質I峰面積乘以1.78)的和不得大于對照溶液中尼莫地平峰面積的2倍(2.0%)。供試品溶液色譜圖中小于對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰忽略不計。

    2、含量均勻度(20mg規格):避光操作。取本品1片,置乳缽中,研細,加流動相適量研磨,并用流動相分次轉移至100ml量瓶中,照含量測定項下的方法,自“超聲約15分鐘使尼莫地平溶解”起,依法測定含量,應符合規定(通則0941)。

    3、溶出度:避光操作。取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以醋酸鹽緩沖液(取醋酸鈉0.299g,加水50ml,振搖使溶解,加冰醋酸0.174g,用水稀釋至100ml,搖勻,即得,pH4.5)(含0.3%十二烷基硫酸鈉)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液濾過,精密量取續濾液10ml,置20ml(20mg規格)或25ml(30mg規格)量瓶中,加溶出介質稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取尼莫地平對照品約10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加乙醇10ml,振搖使溶解,加溶出介質稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加溶出介質稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。分別取供試品溶液與對照品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在238nm的波長處分別測定吸光度,計算每片的溶出量。限度為標示量的85%,應符合規定。

    4、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

    含量測定

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。

    1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-乙腈-水(35:38:27)為流動相;檢測波長為235nm。理論板數按尼莫地平峰計算不低于8000,尼莫地平峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

    2、測定法:避光操作。取本品20片(糖衣片應除去包衣),精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于尼莫地平10mg),置50ml量瓶中,加流動相適量,超聲約15分鐘使尼莫地平溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心10分鐘(每分鐘3000轉),精密量取上清液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,精密量取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取尼莫地平對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,同法測定按外標法以峰面積計算,即得。

    3、本品含尼莫地平(C21H26N2O7)應為標示量的90.0%-110.0%。

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